© 2025 oilsbysimpson.com - Żjut minn Simpson - Endoca CBD Ħxejjex aromatiċi u Kura tal-Ġisem ibbażata fuq il-Pjanti. Id-drittijiet kollha riżervati

X'inhu CBN? L-istorja u l-bijokimika wara Cannabinol

Cannabinol (CBN) huwa l-prodott ossidizzat, mhux ibbażat fuq l-enżimi tat-tetrahydrocannabinol (THC) u jinstab fi kwantitajiet kbar f'materjal tal-kannabis imnixxef fit-tul. Il-forma ta 'aċidu ta' CBN tinstab ukoll fi kwantitajiet kbar fil-pjanta tal-kannabis, iżda wara decarboxylation (sħana), l-aċidu jinbidel f'CBN.

CBN ġie msemmi fl-1896, minn Wood u l-kollegi tiegħu f'Cambridge, iżda l-istruttura korretta ma ġietx definita sa l-1940 minn Adams. Peress li fl-2005 ġew innutati seba' nisel simili tal-kannabinol biss, il-lista ġiet aġġornata b'erba' fito-kannabinojdi ġodda, li kollha jaqsmu ċ-ċirku aromatizzat ta 'CBN.

Il-konċentrazzjoni tas-CBN fil-prodotti tal-kannabis hija definita mill-età tal-prodott u l-kundizzjonijiet tal-ħażna. Huwa komponent relattivament minuri tal-Cannabis frisk minħabba li huwa prodott tal-ossidazzjoni tat-THC. Huwa agonist dgħajjef tal-partiċelli CB1 u CB2, b'madwar 10% biss tal-attività tat-THC. Għandu proprjetajiet potenzjalment terapewtiċi kontra mard fejn ir-riċetturi tal-kannabinojdi huma regolati. B'differenza minn kannabinojdi oħra, CBN mhuwiex derivat minn cannabigerol (CBG), li jissuġġerixxi ħolqien bijosintetiku alternattiv. Meta ġie skopert CBN, kien maħsub li kien komponent inattiv tal-kannabis, iżda sussegwentement instab li l-molekula għandha ħafna proprjetajiet terapewtiċi, primarjament minħabba l-attività tagħha mar-riċetturi tal-kannabinojdi (CBs). CBN għandu affinità aktar baxxa għal CB1 (Ki 211.2 nM) u CB2 (Ki 126.4 nM) u ġie ddikjarat inattiv wara testijiet fuq il-bnedmin, iżda flimkien ma 'THC, instab li kellu effett anestetiku qawwi.

Attività tar-riċettur tal-kannabinol

Kif imsemmi hawn fuq, cannabinol (CBN), bħal tetrehydrocannabinol (THC), jaħdem mar-riċetturi CB1 u CB2, iżda bl-aktar affinità qawwija għar-riċetturi CB2. Filwaqt li CBN wera attività agonistika lejn ir-riċetturi CB1, hemm rapporti konfliġġenti dwar l-attività tiegħu fuq ir-riċetturi CB2.

Il-kannabinol wera proprjetajiet agonistiċi kemm diretti kif ukoll indiretti, li huma determinati skont kemm kienet għolja l-konċentrazzjoni fit-test. Dawn id-diskrepanzi mhumiex neċessarjament dovuti biss għall-konċentrazzjoni tal-kannabinol fl-istudji, iżda probabbli ħafna wkoll għall-istadju konformazzjonali tar-riċetturi fit-tessut. Il-kannabinol jaffettwa wkoll miri bijoloġiċi barra s-sistema endokannabinojde. Huwa agonist qawwi fuq il-kanali tal-joni TRPA1, jimblokka b'mod effettiv il-kanali tal-joni TRPM8, jiddesensibilizza l-kanali tal-joni TRPA1 għall-attivazzjoni mill-agonist allyl isothiocyanate.

Attività bijoloġika tal-kannabinol

Kif imsemmi hawn fuq, cannabinol (CBN), bħal tetrehydrocannabinol (THC), jaħdem mar-riċetturi CB1 u CB2, iżda bl-aktar affinità qawwija għar-riċetturi CB2. Filwaqt li CBN wera attività agonistika lejn ir-riċetturi CB1, hemm rapporti konfliġġenti dwar l-attività tiegħu fuq ir-riċetturi CB2.

Bħal fitokannabinojdi oħra, il-kannabinol (CBN) qed juri li għandu proprjetajiet terapewtiċi rilevanti kontra numru kbir ta 'miri farmaċewtiċi. Bħal cannabigerol, CBN jieħu ħsieb l-estensjoni tal-ħajja tal-keratinoċiti, indipendenti mill-influwenza tar-riċetturi tal-kannabinojdi. CBN juri wkoll effetti antikonvulsivi, anti-infjammatorji u qawwija kontra Staphylococcus Aureus Reżistenti għall-Methicillin (MRSA). Barra minn hekk, CBN huwa wkoll agonist TRPV2 (termosensor ta 'limitu għoli), li joffri l-possibbiltà li jittratta l-ħruq. Barra minn hekk, CBN jista 'jistimula r-reklutaġġ ta' ċelloli staminali mesenkimali ta 'mistrieħ fil-mudullun, li jwassal għal tkabbir fl-għadam u għalhekk iżid id-difiża kontra l-forza tas-sider, għalkemm f'konċentrazzjoni għolja ħafna biss.

Il-proprjetajiet terapewtiċi tal-kannabinol

Minħabba l-attivitajiet bijoloġiċi li semmejna hawn fuq, il-kannabinol (CBN) wera li huwa forom utli ta 'trattament għal firxa wiesgħa ta' mard.

Stimulanti tal-aptit

Minħabba l-attivitajiet bijoloġiċi, kif imsemmi hawn fuq, il-kannabinol (CBN) wera li huwa utli bħala forma ta 'trattament għal firxa wiesgħa ta' mard.

Antibijotiċi

L-infezzjonijiet ta' Staphylococcus Aureus (MRSA) Reżistenti għall-Methicillin saru sfida serja ħafna għar-riċerkaturi madwar id-dinja li qed jippruvaw isibu soluzzjonijiet għall-batterji li huma reżistenti għall-antibijotiċi. CBN, flimkien ma 'cannabigerol u cannabidiol, intwera li huma effettivi kontra infezzjonijiet MRSA reżistenti għall-antibijotiċi, li jissuġġerixxi li jista' jkun forma ta 'trattament kontra l-infezzjonijiet ta' theddida għall-ħajja.

Mediċina potenzjali għal pazjenti ALS

Fl-2005, wera a eżami ta 'CBN inibit is-sintomi fil-ġrieden ġenetikament inġinerija biex ikollhom il-verżjoni gerriema tas-sindromu Lou Gehrig. Is-sindromu ta’ Lou Gehrig huwa marda magħrufa aħjar bħala Amytrophic Lateral Sclerosis (ALS). Dawn is-sejbiet jissuġġerixxu li CBN jista 'jkun effettiv biex itaffi s-sintomi f'pazjenti b'mard newrali motorju deġenerattiv.

Ittaffi l-uġigħ

Skont studju ppubblikat fl-2002, is-CBN għandu effetti qawwija li jtaffu l-uġigħ. Interessanti, CBN u THC huma l-uniċi kannabinojdi li jiġġieldu l-uġigħ billi jirrilaxxaw endorphins u għalhekk jikkawżaw li l-vini tad-demm jirrilassaw, li jissuġġerixxu rabta bejniethom u l-attività tar-riċettur CB.

Kontra l-ażma

Studju tal-2003 sab li CBN waqqaf l-ażżma relatata mal-allerġija fil-ġrieden, possibbilment minħabba l-proprjetajiet anti-infjammatorji qawwija tiegħu. L-ipoteżi tal-istudju hija li l-kannabinojdi jiksbu dan billi jagħtu spinta lis-sistema immuni tal-annimali gerriema, u b'hekk itaffu l-infjammazzjoni assoċjata mal-attakk tal-ażma.

Anestetizzazzjoni

CBN għandu effett ikkontrollat ​​ċentralment bħal tetrahydrocannabinol, għalkemm ħafna inqas qawwi. Madankollu, studji jissuġġerixxu li CBN jista 'jkun l-aktar narkotiku tal-kannabinojdi kollha, li jissuġġerixxi li CBN huwa trattament promettenti għal ansjetà u disturbi relatati mal-istress.

Mediċina potenzjali għall-glawkoma

Flimkien ma 'tetrahydrocannabinol, CBN huwa aġent ta' suċċess fit-tnaqqis tal-pressjoni okulari li twassal għal għama f'pazjenti bil-glawkoma. Forsi billi titnaqqas l-istress tas-sistema ċirkolatorja periferali, ir-rata tal-qalb tal-pazjenti tista 'titnaqqas.

Sinerġija ma 'terpenojdi naturali

Intwera li l-attività tal-kannabinol titjieb bl-amministrazzjoni simultanja ta 'terpenojdi naturali. Pereżempju, l-attività antibatterika tal-kannabinol hija msaħħa minn Pinene (terpenojde misjub fir-reżina tal-arżnu), filwaqt li l-effetti anestetiċi huma msaħħa minn terpenojdi bħal Nerolidol u Myrcene. Nerolidol mhux biss jinstab fil-pjanta tal-kannabis, iżda wkoll f'ħafna pjanti oħra bħal balzmu tal-lumi, ġinġer, tetre, lavanda jew fjuri tal-ġiżimin. Myrcene jinstab b'mod naturali fil-kannabis, l-yarrow, il-hops, is-sagħtar, it-tursin u l-weraq. Barra minn hekk, l-attività kontra l-kanċer tas-CBN hija msaħħa minn limonene, terpenojde li tipikament jinstab fil-lumi.

Biblijografija (Referenzi)
  1. Harvey, DJ Journal of Ethnopharmacology,. J. Ethnopharmacol. 28, 117–128 (1990).
  2. Adams, R., Baker, BR & Wearn, RB Struttura tal-Cannabinol. III. Sinteżi ta 'Cannabinol, 1-Hydroxy-3-n-amyl-6,6,9-trimethyl-6-dibenzopyran. JACS 62, 2204–2207 (1940).
  3. ElSohly, MA & Slade, D. Kostitwenti kimiċi tal-marijuana: It-taħlita kumplessa ta 'kannabinojdi naturali. Ħajja Sci. 78, 539–548 (2005).
  4. Elsohly, MA, Radwan, MM, Gul, W., Chandra, S. & Galal, A. Phytocannabinoids. 103, (2017).
  5. Ahmed, SA et al. Kostitwenti Ester tal-Cannabinoid minn Cannabis sativa ta' Potenza Għolja. J. Nat. Prod. 71, 536–542 (2008).
  6. Zulfiqar, F. et al. Cannabisol, dimer ġdid delta-9-THC li jippossjedi pont tal-metilen uniku, iżolat minn Cannabis sativa. Tetrahedron Lett. 53, 3560–3562 (2012).
  7. Radwan, MM et al. Iżolament u Evalwazzjoni Farmakoloġika ta 'Cannabinoids Minuri minn Cannabis sativa ta' Potenza Għolja. J. Nat. Prod. 78, 1271–1276 (2015).
  8. Ahmed, SA et al. Kannabinojdi ossiġenati minuri minn qawwa għolja Cannabis sativa L. Phytochemistry 117, 194-199 (2015).
  9. Pertwee, RG Il-farmakoloġija diversa tar-riċetturi CB1 u CB2 ta 'tliet kannabinojdi tal-pjanti: delta9-tetrahydrocannabinol, cannabidiol u delta9-tetrahydrocannabivarin. Bro. J. Pharmacol. 153, 199–215 (2008).
  10. Izzo, AA, Borrelli, F., Capasso, R., Di Marzo, V. & Mechoulam, R. Kannabinojdi tal-pjanti mhux psikotropiċi: opportunitajiet terapewtiċi ġodda minn herb antika. Xejriet Pharmacol. Sci. 30, 515–527 (2009).
  11. Loewe, S. Attività tal-Marijuana tal-Cannabinol. Xjenza (80-. ). 102, 615–616 (1945).
  12. Rhee, M.-H. et al. Derivattivi tal-Cannabinol: L-Irbit mar-Riċetturi tal-Cannabinoid u l-Inibizzjoni tal-Adenylyl cyclase. J. Bil. Chem. 40, 3228–3233 (1997).
  13. Karniol, IG, Shirakawa, I., Takahashi, RN, Knobel, E. . & Musty, RE ·. Effetti ta 'delta-9-Tetrahydrocannabinol u Cannabinol fil-bniedem. Farmakoloġija 13, 502–512 (1975).
  14. Showalter, VM, Compton, DR, Martin, BR & Abood, ME Evalwazzjoni tat-twaħħil f'linja taċ-ċelluli trasfettata li tesprimi riċettur tal-kannabinojdi periferali (CB2): identifikazzjoni ta' ligandi selettivi tas-sottotip tar-riċetturi tal-kannabinojdi. J. Pharmacol. Exp. Ther. 278, 989–999 (1996).
  15. Felder, CC et al. Tqabbil tal-farmakoloġija u t-trasduzzjoni tas-sinjali tar-riċetturi tal-kannabinojdi umani CB1 u CB2. Kamla. Pharmacol. 48, 443–450 (1995).
  16. Pertwee, R. Farmakoloġija tal-ligandi tar-riċetturi tal-kannabinojdi. Curr Med Chem 6, 635–637 (1999).
  17. MacLennan, SJ, Reynen, PH, Kwan, J. & Bonhaus, DW Evidenza għal agoniżmu invers ta 'SR141716A f'riċetturi tal-kannabinojdi rikombinanti umani CB1 u CB2. Bro. J. Pharmacol. 124, 619–22 (1998).
  18. De Petrocellis, L. et al. Effetti tal-kannabinojdi u l-estratti tal-Cannabis arrikkit bil-kannabinojdi fuq il-kanali TRP u l-enzimi metaboliċi endokannabinojdi. Bro. J. Pharmacol. 163, 1479–1494 (2011).
  19. Wilkinson, JD & Williamson, EM Il-kannabinojdi jinibixxu l-proliferazzjoni tal-keratinoċiti umani permezz ta 'mekkaniżmu mhux CB1/CB2 u għandhom valur terapewtiku potenzjali fit-trattament tal-psorjasi. J.
  20. Dermatol. Sci. 45, 87–92 (2007).
  21. Siemens, AJ & Turner, CE Marijuana sejbiet tar-riċerka: 1980. NIDA Res. Monogr. Ħares. 31 31, 167–198 (1980).
  22. Kargmanss, S., Prasitn, P. & Evans, JF Traslokazzjoni ta 'HL-60 Cell 5-Lipoxygenase. J. Biol. Chem. 266, 23745–23752 (1991).
  23. Appendino, G. et al. Kannabinojdi Antibatteriċi minn Cannabis sativa: Studju ta' Struttura - Attività. J. Nat. Prod. 71, 1427–1430 (2008).
  24. Qin, N. et al. TRPV2 huwa attivat minn cannabidiol u jimmedja r-rilaxx ta 'CGRP f'newroni tal-ganglion tal-għerq dorsali tal-firien kultivati. J. Neurosci. 28, 6231–6238 (2008).
  25. Scutt, A. & Williamson, EM Il-kannabinojdi jistimulaw il-formazzjoni ta 'kolonji fibroblastiċi minn ċelluli tal-mudullun indirettament permezz ta' riċetturi CB2. Calcif. Tissue Int. 80, 50–59 (2007).
  26. Lee, SY, Oh, SM & Chung, KH Effetti estroġeniċi tal-kondensat tad-duħħan tal-marijuana u komposti tal-kannabinojdi. Tossikol. Appl. Pharmacol. 214, 270–278 (2006).
  27. Osei-Hyiaman, D. Sistema endocannabinoid fil-cachexia tal-kanċer. Curr. Opinjoni. Clin. Nutr. Metab. Care 10, 443–448 (2007).
  28. Weydt, P. et al. Cannabinol idewwem il-bidu tas-sintomi fil-ġrieden transġeniċi SOD1 (G93A) mingħajr ma jaffettwa s-sopravivenza. Amjotrof. Sklera laterali. Disturbi Oħra Motor Neuron. 6, 182–184 (2005).
  29. Zygmunt, PM, Andersson, DA & Hogestatt, ED Delta 9-Tetrahydrocannabinol u Cannabinol Attivaw Nervituri Sensorji Sensittivi għall-Kapsajċina permezz ta' Indipendenti mir-Riċetturi tal-Cannabinoid CB1 u CB2
  30. Mekkaniżmu. J. Neurosci. 22, 4720–4727 (2002).
  31. Jan, TR, Farraj, AK, Harkema, JR & Kaminski, NE Attenwazzjoni tar-rispons allerġiku tal-passaġġ tan-nifs indott mill-ovalbumin permezz ta 'trattament ta' kannabinojdi fil-ġrieden A/J. Tossikol. Appl. Pharmacol. 188, 24–35 (2003).
  32. Kalant, H. Marijuana affumikat bħala mediċina: mhux wisq futur. Clin Pharmacol Ther. 83, 517–519 (2008).
  33. Gregg, JM, Campbell, RL, Levin, KJ, Ghia, J. & Elliott, RA Effetti kardjovaskulari tal-kannabinol waqt kirurġija orali. Anesth. Analg. 55, 203–213 (1976).
  34. ELSOHLY, HARLAND, E., MURPHY, JC, WIRTH, P. & WALLER, CW Kannabinojdi fil-Glawkoma: Proċedura PrimaryScreening. Ġurnal Clin. Pharmacol. 21, 472S–478S (1981).
  35. Russo, EB Taming THC: Sinerġija potenzjali tal-kannabis u effetti tal-madwar fitokannabinojdi-terpenojdi. Bro. J. Pharmacol. 163, 1344–1364 (2011).